Tổng quan
Nicorandil là hoạt chất được chỉ định trong điều trị các bệnh về tim mạch như đau thắt ngực, bệnh mạch vành.
Công dụng (Chỉ định)
Phòng và điều trị đau thắt ngực ổn định (bao gồm giảm nguy cơ hội chứng mạch vành cấp ở những bệnh nhân có nguy cơ cao).
Tiêm tĩnh mạch để điều trị đau thắt ngực không ổn định và suy tim cấp tính (bao gồm cả suy tim mạn tính mất bù cấp).
Liều dùng – Cách dùng
Phòng ngừa biến cố mạch vành cấp: Uống
- Liều ban đầu: 10 mg, 2 lần/ngày (hoặc 5 mg, 2 lần/ngày ở những bệnh nhân dễ đau đầu), tăng lên nếu thấy cần thiết tới 30 mg, 2 lần/ngày.
- Liều thông thường: 10 – 20 mg, 2 lần/ngày.
Đau thắt ngực không ổn định: Truyền tĩnh mạch
- Truyền tĩnh mạch dung dịch chứa 100 – 300 microgam/ml với liều 2 mg/giờ, điều chỉnh liều theo đáp ứng của bệnh nhân tới liều tối đa 6 mg/giờ.
Suy tim cấp tính (bao gồm cả suy tim mạn tính mất bù cấp): Tiêm truyền tĩnh mạch
- Sử dụng dung dịch chứa 400 – 2 500 microgam/ml. Liều thường dùng là 200 microgam/kg tiêm tĩnh mạch trong 5 phút, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục với liều 200 microgam/kg/giờ. Liều dùng phải được chỉnh theo đáp ứng, trong phạm vi từ 50 – 200 microgam/kg/giờ.
Lưu ý: Có thể dùng dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% để pha loãng thuốc.
Dược động học của nicorandil không thay đổi đáng kể ở người suy thận và người cao tuổi, do đó không cần chỉnh liều cho các đối tượng này. Thời gian bán thải của nicorandil tăng lên một chút ở bệnh nhân xơ gan so với người bình thường (1,7 giờ so với 1,1 giờ qua đường tiêm tĩnh mạch), tuy nhiên có thể điều này không ảnh hưởng nhiều đến các đáp ứng lâm sàng nên không cần phải chỉnh liều.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Mẫn cảm với nicorandil, nicotinamid, hoặc acid nicotinic.
- Sốc tim, suy tim trái có áp lực đầy thất thấp và giảm huyết áp.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Đau đầu (thường thoáng qua và gặp lúc mới điều trị), giãn mạch dưới da và đỏ mặt, nôn, buồn nôn, chóng mặt, mệt mỏi.
Hiếm gặp
- Đau cơ, ban đỏ da, loét miệng. Áp tơ và loét miệng có thể xuất hiện muộn và thường gặp hơn khi dùng liều cao.
Rất hiếm gặp
- Phù mạch, rối loạn chức năng gan. Giảm huyết áp và/hoặc tăng nhịp tim có thể gặp ở liều rất cao.
Tác dụng thuốc khác
- Nicorandil không được dùng cùng các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 như sildenafil do tăng rõ nguy cơ giảm huyết áp của nicorandil.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
- Nhồi máu cơ tim mới mắc, giảm huyết áp, bệnh van tim có rối loạn huyết động (do có nguy cơ giảm huyết áp nặng hơn, hoặc thiếu máu).
- Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.
- Chảy máu não, hoặc chấn thương sọ não gần đây.
- Bệnh gan nặng (nguy cơ tích lũy nicorandil khi dùng liều lặp lại).
- Điều trị cùng các dẫn xuất nitrat khác (nguy cơ tăng độc tính).
- Phẫu thuật tim phổi (nguy cơ giãn mạch ngoại vi nghiêm trọng).